IRESSA - Une aubaine pour le cancer du colon

Le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) est à l'étude en tant que cible thérapeutique pour les cancers. Les lignées de cellules cancéreuses du côlon dépendent de manière variable de la stimulation autocrine de l'EGFR. Ce livre examine donc les effets d'un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase du R-EGF, le Gefitinib ("Iressa", ZD1839), sur la prolifération et la survie des lignées cellulaires de cancer du côlon dont la prolifération autonome est soit dépendante du ligand du R-EGF, soit indépendante du ligand du R-EGF. En utilisant une approche computationnelle, différents analogues structurels ont été développés pour l'Iressa, comment il inhibe le facteur de croissance épidermique kinase; les études comprennent la nature du cancer du colon et comment l'Iressa agit pour arrêter le cancer et explique également la liaison du ligand dans l'EGFR kinase. Les conséquences aident à comprendre la nature de la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique et la manière d'inhiber le signal intra et extracellulaire. Les propriétés in silico facilitent une conception plus efficace des bibliothèques de criblage et servent de base à de nombreux profils de composés ADME et à l'évaluation des capacités des médicaments tout au long de la chaîne de valeur de la découverte de médicaments. Elles contribuent également à freiner le développement du cancer; une nouvelle ligne directrice pour la conception d'inhibiteurs.